色瑞替尼LDK378ALK抑制剂第二代靶向药-克唑替尼耐药使用

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克唑替尼（CRZ）治疗 ALK+ 的 NSCLC ，患者总出现疾病进展。 色瑞替尼（LDK378 ）是一种新型的 ALK 抑制剂（ALKi ），不管是检测酶反应，细胞分析还是 CRZ 耐药性动物模型，结果都显示它比 CRZ 更为有效。从这个 I 期临床研究（ ASCEND - 1）的先期结果确立的色瑞替尼 MTD 值为 750mg/d。
方法： ALK+ 成人晚期癌症患者接受色瑞替尼口服，每日一次。在 MTD 确定后，患者被纳入延展组：分为 ALKi NSCLC 经治疗组（PT）、ALKi 阴性 NSCLC 组和非 NSCLC 组。研究结果来源于接受色瑞替尼 750mg/d 推荐剂量治疗的 NSCLC 患者组。
结果：个来自 11 个国家的 255 例受试者接受了 750mg/d 的治疗。 246 例为 ALK + NSCLC 患者，中位随访期为 4.5 个月；其中， 67％的患者接受≥ 2 种抗癌治疗；接受过 0、1、2、3 种抗肿瘤治疗的患者分为不同治疗亚组，每个治疗亚组的 ORR ≥ 60％。ALKi 阴性有 83 例。所有 163 例 ALKi PT 患者接受了 CRZ 治疗 – 其中有 78％是末次的既往治疗。92 ％在 ALKi 前出现疾病进展。
截止至 2013 年 8 月 2 日，从距离色瑞替尼首次用药超过 18 周的 180 例 NSCLC 患者进入了有效性评估。所有的 255 个受试者中，最常见的不良事件包括腹泻（84％）、恶心（77％）、呕吐（57％）、疲劳（36％）和 ALT 升高（36％） 。最常见的 3/4 组不良事件有：ALT 升高（21％），AS 升高（8％）。58％的患者仍在进行色瑞替尼治疗。在给药期间药物减量发生 133 例（52.2％），全部有因不良事件中，有 24 例（9.4％）患者因不良事件停药。
结论：色瑞替尼 750mg/d 对 ALK+ NSCLC 患者而言，具有快速，持续并且高活性的抗肿瘤作用。不考虑对于 ALKi 的前期治疗如何，该药对于这类肿瘤患者确有疗效。