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AZD3759是阿斯利康研发的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。
AZD3759具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),很强的主动渗透性,入脑效果好;而且对中枢神经系统具有穿透性,针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI 抑制剂,
AZD3579 临床显示具有良好的血脑屏障通过率,特别是有脑部转移的病人在AZD9291耐药后,单用或连用控制脑转的另一个选择。
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